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抗癌新药:组蛋白去乙酰化酶抑制剂

2013-4-29 23:19| 发布者: admin| 查看: 1445| 评论: 0

摘要: 抗癌新药:组蛋白去乙酰化酶抑制剂 组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases,HDAC)是一种依赖锌离子的金属蛋白酶, 研究发现, 组蛋白的乙酰化与去乙酰化的调控与肿瘤的发病机制密切相关。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以 ...
抗癌新药:组蛋白去乙酰化酶抑制剂

      组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases,HDAC)是一种依赖锌离子的金属蛋白酶, 研究发现, 组蛋白的乙酰化与去乙酰化的调控与肿瘤的发病机制密切相关。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以抑制细胞内HDAC 的活性, 使细胞内组蛋白的乙酰化程度增加, 提高p21、p53 等基因的表达, 进而抑制肿瘤细胞的增殖, 诱导其分化、凋亡。目前有大量的HDAC 抑制剂研究报道, 分为6 种结构类型: ① 异羟肟酸 (hydroxamic acid) 类, 如曲古抑菌素 (TSA)、oxamflatin、suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA);② 包含环氧酮结构的环四肽类, 如trapoxin A 和trapoxin B; ③ 不含环氧酮结构的环肽类, 如depsipeptide (FK228, 原名FR901228); ④ 苯甲酰胺(benzamides) 类, 如MS-275; ⑤ 短链和芳香脂肪酸类,如丁酸钠、苯丁酸钠; ⑥ 杂环化合物类, 如depudecin。其中伏立诺他(SAHA (Vorinostat) 已经作为治疗皮肤T淋巴细胞瘤的新药上市, FK228、MS-275已进入II 期临床试验。但现有的HDACIs 存在生物利用度低、代谢快、选择性低等缺点。因此, 研究开发结构新颖、选择性高的HDAC 抑制剂, 具有重要的临床意义。
    人体临床试验情况:加拿大多伦多玛格丽特公主医院Crump等进行的Ⅱ期临床试验表明,伏立诺他用于
复发弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)治疗,患者耐受性较好,但抗复发作用有限。

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